【药物化学名词解释如下】
用来预防、治疗、诊断疾病;为了调节人体生理机能、提高生活质量、保持身体健康
具有特定生理活性的化合物,可作为结构修饰和结构改造的模型,从而获得预期药理作用的药物。发现途径和方法名词解释:
从天然产物得到;以现有药物作为先导化合物;用活性内源性物质作;利用组合化学和高通量筛选得到;利用计算机进行靶向筛选得到。优化方法名词解释:
采用生物电子等排体进行替换、前药设计、软药设计、定量构效关系研究。
靶分子的确定和选择,靶分子的优化,先导化合物的发现,先导化合物的优化。ADME:吸收、分布、代谢、排泄。化学物既定理化性质。
药物在正辛醇中和水中分配达到平衡时的浓度比值。P=Co/Cw。
扩散至血液体液 亲脂名词解释:
通过生物膜
几何异构,光学异构,构象异构
分子势能最低的构象。 未必未药效构象,与受体作用实际构象。
药物与受体作用是所采取的实际构象。
药物分子的基本结构不同,但可能会以相同的作用机制引起相同的药理或毒理作用,这是由于它们具有共同的构象,即构象等效性。
设计与生物体内基本代谢物结构有某种相似度的化合物,使与基本代谢物竞争性或干扰基本代谢物被利用,或掺入生物大分子中形成伪生物大分子,导致致死合成,影响细胞生长
能够与药物分子结合并产生药理效应的生物大分子 受体、酶、离子通道、核酸
具有相似的物理及化学性质的基团或取代基产生的大致相似、相关或相反的生物活性的一种物质。
活性化合物与通常是亲脂性起运输作用的结构部分暂时性结合,在适当时候,通过简单的水解作用裂解掉起运输作用的载体。
不是活性化合物和载体暂时性结合,而是活性成分本身分子结构改变的结果。通过结构修饰可以产生作为代谢酶底物的新化合物,其代谢产物就是所期待的活性化合物。
– 增加药物的代谢稳定性;– 干扰转运特点,使药物定向靶细胞,提高作用选择性;– 消除药物的副作用或毒性以及不适气味;– 改变溶解度以适应剂型的需要。
含有多种药理活性的结构特征,在形式上不会经过药物代谢或化学转化。
1、寻找与发现新的先导化合物。2、先导化合物的修饰。
口服药物在到达作用部位时,首先要经过胃肠道的消化酶及胃肠道壁和肝脏中存在的药物代谢酶的代谢去活化作用。
第Ⅰ相 生物转化-官能团化反应、第Ⅱ相生物转化名词解释:
结合反应
通过对生物活性化合物的修饰形成新的化合物,该化合物在体内酶的作用下释放出母体化合物而发挥作用
通过抑制神经突触前端NE的重摄取,从而起到抗抑郁的作用
在局部使用时能够可逆性阻断周围神经冲动,从局部向大脑传递的药物。
在季铵氮原子和乙酰基末端氢原子之间,以不超过五个原子的距离,才能获得最大拟胆碱活性。
反映药物的外在质量,主要考虑药物的含量与杂质。通用名名词解释:
一个药物一个,不受专利保护。商品名名词解释:
针对上市药物而言,受行政或法律保护。化学名名词解释:
反映药物化学性质。
作用于中枢伸进系统,选择性抑制痛觉但并不影响意识,也不干扰神经冲动传导的药物。
具有血管系统的活体组织对损伤因子所发生的防御反应,其局部反应为红、肿、热、痛。其全身反应为发热、白细胞增多。
能降低超过正常体温温度的药物。

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